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Antihistamin

今回はAntihistaminについて

花粉症がはやるこの季節、アスリートからも色々と聞かれる機会が多いのでここで軽くまとめを。
ま、そんな自分が一番酷いので、自分のためが一番ですが・・・笑


まずAntihistamin(抗ヒスタミン)と効いて一番にたまに浮かんでくるのは

花粉症とか、アレルギーの薬

だなって事でしょう。

その通りです。ただし抗ヒスタミンとは別に抗アレルギー薬もありましてその役割も一部重複するものはありますが、違います。

この抗ヒスタミン剤、根本的にアレルギー反応を根本的に治す薬ではなく、ヒスタミンが過剰放出されたときにあるタンパク質と結合しその結果アレルギー症状がでるのですが、そのプロセスを先回りでタンパク質に結合する事によって防ぐ作用をもっているのが、この抗ヒスタミンで、アレルギー症状が発現するのを防ぐ薬です。

トレーニングルームにある薬もいくつかの種類があります。

Antihistamin単一での薬剤。
またはAcetaminophenなどと一緒に用いることによって風邪総合薬としての機能の一部、
などが主でしょう。

抗ヒスタミン剤を語る前に、ヒスタミンとはなんぞやってのがそもそものポイントですね。
ではヒスタミンについて。

ヒスタミンとは一言で言うと、生体アミン。体の至る所に存在しています。いくつかのwebサイトの記述によると、脂肪細胞(Mast cell)に高濃度で存在していて、プラス肺、肝臓、胃粘膜、脳などにもあり、それぞれ器官での生理機能を担っているそうです。

つまりオデブの人はアレルギーの症状がひどい??BMIによって有意差でたりするのでしょうか。
リサーチが必要です

histamineaa.gif
histamine34.jpg



脱線しましたが、その他にもヒスタミン(Histamine)は神経組織では神経伝達物質として働きます。音や光などの外部刺激および情動、空腹、体温上昇といった内部刺激などによっても放出が促進され、覚醒状態の維持、食行動の抑制、記憶学習能などの生理機能を促進する役割を担っているそうな。

そのヒスタミン、食事からも体内に取り込まれる+体内で必須アミノ酸(Essential amino acid. EAA)であるヒスチジン(Histidine)からも作られます


肝心の役割ですが、普段は細胞内に貯蔵されているヒスタミンが、怪我やアレルギー原因物質(花粉とか)などの外部刺激、体内ホルモンバランスの変化などの内部刺激によって放出されることで、
血圧降下、血管透過性亢進、平滑筋収縮、血管拡張、腺分泌促進などを起こします。

このヒスタミンが過剰に分泌されると、ヒスタミン1型受容体(H1受容体)というタンパク質と結合して、アレルギー疾患の原因となります。(つまりアレルギー反応や炎症の発現に介在物質として働くんですね)

ちなみにこのヒスタミンが結合する受容体は4つあり、アレルギーや炎症反応を起こすのが上記のようにH1型と呼ばれています。H2, 3, 4もそれぞれ特異の反応を起こします。めんどくさいのでそれぞれの説明は省きます。


怪我の際のヒスタミンの作用は次回詳しく説明するとして今回はアレルギー反応についての流れを

具体例を挙げると、例えば花粉が鼻に入ってきたとします。
その花粉(アレルギー原因物質)を体が認知することでヒスタミンを過剰に細胞から放出してしまいます。
→過剰に放出されたヒスタミンは体内のH1受容体と結合しそれが原因で鼻水、くしゃみ、喉の痛み、発疹、かゆみなどのアレルギー症状が出る訳です。


ところで一番最初のトピック、Antihistamineに話を戻すと、どのプロセスの部分にこの薬は働きかけるのか。それが大事なポイントです。

抗ヒスタミン剤は、ヒスタミンの過剰放出を防いだり、ヒスタミン自体を殺したりする作用はもっていません。最後のプロセスの部分、H1受容体とヒスタミンが結合しますが、抗ヒスタミンはその結合が行われる前にH1プロテインと先に結合しちゃって、ヒスタミンが結合するのを防いでるんです。行くところがなくなっちゃえばヒスタミンはアレルギー反応の原因にはなりませんからね。

つまり一言で言うと、略奪愛しちゃうぞ!物質なわけです



尻つぼみな説明になりまして自分の文章力を疑いますが、取りあいず今までの文章をまとめると

Antihistamineは過剰に放出されたHistamineのProtein(H1)への結合を未然に防ぐ事でアレルギー症状を防いでいるっていう事でした。ちなみにヒスタミンはある程度体にないといけません、体の機能の調節の役割も担っているので。


よく見る成分にantihistamineには

Diphenhydramine
Chlorpheriramine maleate


などがあります

ただし第一世代抗ヒスタミンと、第二世代抗ヒスタミンとありまして(複雑になってきて諦め直前)、
第一世代は中枢神経に作用するので、副作用として眠気や倦怠感、口の渇きなどを引き起こすのだそうです(生理学的作用はパス・・・)。ある文献によると2割から3割の人しか眠気などの自覚症状がないらしいのですが、アスレチックパフォーマンスに影響する可能性もおおいになるので試合前の服用には注意しなければいけませんね。ドライブの前なども注意が必要です。ただし、第一世代の副作用を利用して、睡眠薬として薬になっていたりもします。(そのくらい副作用が強いらしい)

対して副作用で眠気を伴わない(中枢つまり視床下部などに働きかけない)タイプの抗ヒスタミン剤も開発され代二世代として世に出回っているそうです。

もう一つ、抗ヒスタミン剤、神経伝達を妨げているので即効性はあるものの実は鼻づまりにはあまり効果がないという特徴があります。(血中にあるヒスタミンが鼻づまりに関与するので、末梢神経系でヒスタミンの伝達を阻害しても影響がない)。

手元にあるいくつかの薬の成分内訳を見てみると、
前述のDiphenhydramineChlorpheniramine Maleateなどの他に
Nasal DecongestantとしてPheylephrine HCIなどが加えられているものもあります。


OTC(市販)のAntihistamineを含んだ薬でもこの鼻づまりに効果のあるものないものがあるので選手の症状によって使い分けが必要になってくるでしょう。

ルームメイトのダスティンにもってる?って聞いたらAntihistamineを含まない、
Nasal Decongestant専用の薬をもってました。これにはexpectorant(去痰薬。痰を柔らかくしたり出しやすくする)が含まれてましたけど。


これは生理学的にどう働く・・・って調べてた頭から煙が出そうなので今日のところはパス(-_-)
鼻づまりがなぜ他の症状と生理学的に異なった回路を通って発現するのか、そのうちリサーチします(適当)
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22 : 33 : 52 | Pharmacology | コメント(0) | page top↑
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